青島日報社/觀海新聞　記者今天從青島大學(xué)獲悉，該校化學(xué)化工學(xué)院教授劉人榮連續(xù)在國際頂級期刊《美國化學(xué)會志》和《德國應(yīng)用化學(xué)》發(fā)表最新研究成果，首次實(shí)現(xiàn)了N-N（氮-氮）軸手性化合物的合成，突破了90年的未解之題。軸手性化合物廣泛應(yīng)用于制藥領(lǐng)域，這項(xiàng)新的突破將為藥物研發(fā)開辟“新路徑”，提供更大的“資源庫”。

如同人的左手和右手，“手性”是自然界的基本屬性，用來表示一種重要的對稱特點(diǎn)。手性制藥是醫(yī)藥行業(yè)的前沿領(lǐng)域，手性化合物廣泛存在于具有生物活性的天然產(chǎn)物以及藥物分子中。這些手性化合物具有兩個對映異構(gòu)體，就像人的左手和右手，它們看起來結(jié)構(gòu)非常相似，但是功效不完全相同。對于手性藥物，一個異構(gòu)體可能是有效的，而另一個異構(gòu)體可能同樣有效，但也可能是無效甚至是有害的。比如上世紀(jì)五六十年代發(fā)生在西方的“反應(yīng)停事件”，“反應(yīng)停”原本是妊娠期女性為治療早期孕吐所服用的一種藥物，它卻導(dǎo)致12000多名手腳異常的畸形嬰兒的出生。后期研究發(fā)現(xiàn)，“反應(yīng)停”的右手構(gòu)型化合物具有抑制妊娠反應(yīng)和鎮(zhèn)靜作用，而左手構(gòu)型化合物有致畸性。這一事件引發(fā)了人們對藥物手性的重視和研究。如今的手性制藥就是利用化合物的手性原理，開發(fā)出藥效高、副作用小的藥物。在臨床治療方面，服用對映體純的手性藥物不僅可以排除不良對映體所引起的毒副作用，還能減少藥劑量和人體對無效對映體的代謝負(fù)擔(dān)，因而具有十分廣闊的市場前景和巨大的經(jīng)濟(jì)價值。

劉人榮介紹，軸手性是手性的主要形式之一，軸手性結(jié)構(gòu)對于化合物的藥理活性、代謝性質(zhì)也有廣泛影響。多年來，人們對C–C（碳-碳）軸手性化合物的合成有深入研究，并取得了飛速發(fā)展，但是N-N（氮-氮）軸手性化合物的合成仍然是非常具有挑戰(zhàn)性的難題。人們自1931年在自然界中發(fā)現(xiàn)N-N（氮-氮）軸手性化合物至今，其化學(xué)合成問題始終未解決。劉人榮通過設(shè)計新的反應(yīng)模式，首次實(shí)現(xiàn)了N-N（氮-氮）軸手性化合物的合成，為軸手性化合物的合成提供了新的路徑和方法。

劉人榮告訴記者，人們從天然產(chǎn)物中提取的N-N（氮-氮）軸手性化合物已被證實(shí)有一定的藥物活性，但是天然產(chǎn)物畢竟是非常有限的，N-N（氮-氮）軸手性化合物的合成，將為藥物研發(fā)提供更大“資源庫”。（青島日報/觀海新聞記者 王沐源）

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